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Liganden-basiertes Wirkstoffdesign zur Targetaufklärung und Entwicklung neuartiger Transkriptionsmodulatoren
Die Arbeit umfasste drei Haupt- und mehrere Nebenprojekte, wobei in der Zusammenfassung nur Letztere besprochen werden. Das erste Projekt befasste sich mit der strukturellen Modifizierung von bereits etablierten PPARβ/δ inversen Agonisten zur Darstellung von Photoaffinitätssonden und ferner der A...
Kaydedildi:
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| Materyal Türü: | Dissertation |
| Dil: | German |
| Baskı/Yayın Bilgisi: |
Philipps-Universität Marburg
2019
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| Online Erişim: | PDF Tam Metin |
| Etiketler: |
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| Özet: | Die Arbeit umfasste drei Haupt- und mehrere Nebenprojekte, wobei in der Zusammenfassung nur Letztere besprochen werden.
Das erste Projekt befasste sich mit der strukturellen Modifizierung von bereits etablierten PPARβ/δ inversen Agonisten zur Darstellung von Photoaffinitätssonden und ferner der Aufklärung des unbekannten Bindungsmodus via Photoaffinitätsmarkierung.
Zur Aufklärung des off-target-Effekts von DG172 wurde eine Affinitätssonde dargestellt, welche die vielfach eingesetzte Biotin-Linker-Methodik aufgreift. Entsprechende Experimente waren zum Zeitpunkt der Niederschrift noch nicht abgeschlossen.
Zuletzt wurde das Liganden-basierte Wirkstoffdesign angewandt, um den potentiellen Hedgehog-Modulator ISX-9 zu optimieren. Darüber hinaus wurden Affinitätssonden zur Targetaufklärung dargestellt. |
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| Fiziksel Özellikler: | 224 Seiten |
| DOI: | 10.17192/z2019.0085 |