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Liganden-basiertes Wirkstoffdesign zur Targetaufklärung und Entwicklung neuartiger Transkriptionsmodulatoren

Die Arbeit umfasste drei Haupt- und mehrere Nebenprojekte, wobei in der Zusammenfassung nur Letztere besprochen werden. Das erste Projekt befasste sich mit der strukturellen Modifizierung von bereits etablierten PPARβ/δ inversen Agonisten zur Darstellung von Photoaffinitätssonden und ferner der A...

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Main Author: Dempwolff, Lukas
Contributors: Diederich, Wibke (Prof) (Thesis advisor)
Format: Doctoral Thesis
Language:German
Published: Philipps-Universität Marburg 2019
Subjects:
Targetaufklärung
Tranksriptionsmodulatoren
LBDD
Wirkstoffdesign
Target Elucidation
Liganden-basiert
Transcription Modulator
Pharmakologie, Therapeutik
Drug Design
Ligand-based
Pharmacology & therapeutics, prescription drugs
Online Access:PDF Full Text
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Description
Summary:Die Arbeit umfasste drei Haupt- und mehrere Nebenprojekte, wobei in der Zusammenfassung nur Letztere besprochen werden. Das erste Projekt befasste sich mit der strukturellen Modifizierung von bereits etablierten PPARβ/δ inversen Agonisten zur Darstellung von Photoaffinitätssonden und ferner der Aufklärung des unbekannten Bindungsmodus via Photoaffinitätsmarkierung. Zur Aufklärung des off-target-Effekts von DG172 wurde eine Affinitätssonde dargestellt, welche die vielfach eingesetzte Biotin-Linker-Methodik aufgreift. Entsprechende Experimente waren zum Zeitpunkt der Niederschrift noch nicht abgeschlossen. Zuletzt wurde das Liganden-basierte Wirkstoffdesign angewandt, um den potentiellen Hedgehog-Modulator ISX-9 zu optimieren. Darüber hinaus wurden Affinitätssonden zur Targetaufklärung dargestellt.
Physical Description:224 Pages
DOI:10.17192/z2019.0085

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