Liganden-basiertes Wirkstoffdesign zur Targetaufklärung und Entwicklung neuartiger Transkriptionsmodulatoren

Die Arbeit umfasste drei Haupt- und mehrere Nebenprojekte, wobei in der Zusammenfassung nur Letztere besprochen werden. Das erste Projekt befasste sich mit der strukturellen Modifizierung von bereits etablierten PPARβ/δ inversen Agonisten zur Darstellung von Photoaffinitätssonden und ferner der A...

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Spremljeno u:
Bibliografski detalji
Glavni autor: Dempwolff, Lukas
Daljnji autori: Diederich, Wibke (Prof) (Savjetnik disertacije)
Format: Dissertation
Jezik:German
Izdano: Philipps-Universität Marburg 2019
Teme:
Online pristup:PDF cijeli tekst
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Opis
Sažetak:Die Arbeit umfasste drei Haupt- und mehrere Nebenprojekte, wobei in der Zusammenfassung nur Letztere besprochen werden. Das erste Projekt befasste sich mit der strukturellen Modifizierung von bereits etablierten PPARβ/δ inversen Agonisten zur Darstellung von Photoaffinitätssonden und ferner der Aufklärung des unbekannten Bindungsmodus via Photoaffinitätsmarkierung. Zur Aufklärung des off-target-Effekts von DG172 wurde eine Affinitätssonde dargestellt, welche die vielfach eingesetzte Biotin-Linker-Methodik aufgreift. Entsprechende Experimente waren zum Zeitpunkt der Niederschrift noch nicht abgeschlossen. Zuletzt wurde das Liganden-basierte Wirkstoffdesign angewandt, um den potentiellen Hedgehog-Modulator ISX-9 zu optimieren. Darüber hinaus wurden Affinitätssonden zur Targetaufklärung dargestellt.
Opis fizičkog objekta:224 Seiten
Digitalni identifikator objekta:10.17192/z2019.0085