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Liganden-basiertes Wirkstoffdesign zur Targetaufklärung und Entwicklung neuartiger Transkriptionsmodulatoren
Die Arbeit umfasste drei Haupt- und mehrere Nebenprojekte, wobei in der Zusammenfassung nur Letztere besprochen werden. Das erste Projekt befasste sich mit der strukturellen Modifizierung von bereits etablierten PPARβ/δ inversen Agonisten zur Darstellung von Photoaffinitätssonden und ferner der A...
Wedi'i Gadw mewn:
| Prif Awdur: | |
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| Awduron Eraill: | |
| Fformat: | Dissertation |
| Iaith: | German |
| Cyhoeddwyd: |
Philipps-Universität Marburg
2019
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| Pynciau: | |
| Mynediad Ar-lein: | Testun PDF llawn |
| Tagiau: |
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| Crynodeb: | Die Arbeit umfasste drei Haupt- und mehrere Nebenprojekte, wobei in der Zusammenfassung nur Letztere besprochen werden.
Das erste Projekt befasste sich mit der strukturellen Modifizierung von bereits etablierten PPARβ/δ inversen Agonisten zur Darstellung von Photoaffinitätssonden und ferner der Aufklärung des unbekannten Bindungsmodus via Photoaffinitätsmarkierung.
Zur Aufklärung des off-target-Effekts von DG172 wurde eine Affinitätssonde dargestellt, welche die vielfach eingesetzte Biotin-Linker-Methodik aufgreift. Entsprechende Experimente waren zum Zeitpunkt der Niederschrift noch nicht abgeschlossen.
Zuletzt wurde das Liganden-basierte Wirkstoffdesign angewandt, um den potentiellen Hedgehog-Modulator ISX-9 zu optimieren. Darüber hinaus wurden Affinitätssonden zur Targetaufklärung dargestellt. |
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| Disgrifiad Corfforoll: | 224 Seiten |
| DOI: | 10.17192/z2019.0085 |