Liganden-basiertes Wirkstoffdesign zur Targetaufklärung und Entwicklung neuartiger Transkriptionsmodulatoren

Die Arbeit umfasste drei Haupt- und mehrere Nebenprojekte, wobei in der Zusammenfassung nur Letztere besprochen werden. Das erste Projekt befasste sich mit der strukturellen Modifizierung von bereits etablierten PPARβ/δ inversen Agonisten zur Darstellung von Photoaffinitätssonden und ferner der A...

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গ্রন্থ-পঞ্জীর বিবরন
প্রধান লেখক: Dempwolff, Lukas
অন্যান্য লেখক: Diederich, Wibke (Prof) (Thesis advisor)
বিন্যাস: Dissertation
ভাষা:German
প্রকাশিত: Philipps-Universität Marburg 2019
বিষয়গুলি:
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বিবরন
সংক্ষিপ্ত:Die Arbeit umfasste drei Haupt- und mehrere Nebenprojekte, wobei in der Zusammenfassung nur Letztere besprochen werden. Das erste Projekt befasste sich mit der strukturellen Modifizierung von bereits etablierten PPARβ/δ inversen Agonisten zur Darstellung von Photoaffinitätssonden und ferner der Aufklärung des unbekannten Bindungsmodus via Photoaffinitätsmarkierung. Zur Aufklärung des off-target-Effekts von DG172 wurde eine Affinitätssonde dargestellt, welche die vielfach eingesetzte Biotin-Linker-Methodik aufgreift. Entsprechende Experimente waren zum Zeitpunkt der Niederschrift noch nicht abgeschlossen. Zuletzt wurde das Liganden-basierte Wirkstoffdesign angewandt, um den potentiellen Hedgehog-Modulator ISX-9 zu optimieren. Darüber hinaus wurden Affinitätssonden zur Targetaufklärung dargestellt.
দৈহিক বর্ননা:224 Seiten
ডিওআই:10.17192/z2019.0085