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Development of new inhibitors for the type II transmembrane serine protease matriptase
Several new inhibitors were prepared and tested as potential matriptase inhibitors. The most potent compounds were found among the tertiary amides of arylsulfonylated-3-amidinophenylalanines. The incorporation of suitable bis-substituted biphenylsulfonyl groups in combination with appropriate C-term...
| Հիմնական հեղինակ: | |
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| Այլ հեղինակներ: | |
| Ձևաչափ: | Dissertation |
| Լեզու: | անգլերեն |
| Հրապարակվել է: |
Philipps-Universität Marburg
2012
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| Խորագրեր: | |
| Առցանց հասանելիություն: | PDF ամբողջական տեքստ |
| Ցուցիչներ: |
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Neben dem Screening vorhandener Verbindungen wurden zahlreiche neue Proteasehemmstoffe synthetisiert und als Matriptaseinhibitoren untersucht. Die wirksamsten Verbindungen sind tertiäre Amide arylsulfonylierter 3-Amidinophenyl-alanin-Derivate. Der Einbau geeigneter disubstituierter Biphenylsulfonyl-Reste in Kombination mit substituierten C-terminalen Harnstoffen an der Piperididgruppe führte zu hochaffinen Matriptaseinhibitoren mit einem relativ günstigen Selektivitätsprofil gegenüber anderen trypsinartigen Serinproteasen. Diese Inhibitoren sind geeignete Kandidaten für weiterführende Experimente in Zellkultur oder zur Anwendung in Tiermodellen, um pathophysiologische Prozesse zu hemmen, die durch Matriptase vermittelt werden.