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Titel:Evaluation neuer Ligandensysteme in Rh-Pyridocarbazolkomplexen und deren Anwendung als Proteinkinaseinhibitoren
Autor:Dörr, Markus
Weitere Beteiligte: Meggers, Eric (Prof.)
Veröffentlicht:2016
URI:https://archiv.ub.uni-marburg.de/diss/z2017/0225
URN: urn:nbn:de:hebis:04-z2017-02250
DOI: https://doi.org/10.17192/z2017.0225
DDC: Chemie
Titel(trans.):Evaluation of new Ligand Systems in Rh-Pyridocarbazolcomplexes and their Application as Protein Kinase Inhibitors
Publikationsdatum:2017-05-11
Lizenz:https://rightsstatements.org/vocab/InC-NC/1.0/

Dokument

Schlagwörter:
Kinomescan, Flt3, Kinomescan, Komplexverbindung, tridentat, Rhodium, Jak3, Jak2, Jak1, Rhodium, Pyridylamin, Pyridylamin, bidentate Ligande, Jak2, Pyridylamin, Indolocarbazol, Proteinkinase, Ligand, Inhibitor, Ligand, Rhodium, Tyk2, Jak1, Proteinkinase, Flt3, bidentate Ligand Systems, Jak2, Flt3, Ligand, Indolocarbazol, Kinomescan, Komplexverbindung, Jak1, Protein Kinase, Tyk2, Jak3, Indolocarbazol, Inhibitor, Tyk2, Inhibitor, Jak3

Zusammenfassung:
Diese Arbeit befasst sich mit der Entwicklung und Evaluation neuer Rh-Pyridocarbazolkomplexe und deren Anwendung als Proteinkinaseinhibitoren. Hierzu wurde eine neue Syntheseroute entwickelt, durch die die gewünschten Komplexverbindungen in hoher Ausbeute erhalten werden konnten. Darüber hinaus wurden verschiedene mehrzähnige Liganden getestet und durch Stabilitätsstudien eine hinreichende Stabilität der Verbindungen aufgezeigt. Die Evaluation der neuen Rh-Pyridocarbazolkomplexverbindungen wurde durch MTS-Assays und durch ein KINOMEScan begleitet. Darauf aufbauend wurden entsprechende Substitutionsmuster für spezielle Kinasen entwickelt und neue Wege zur selektiven Adressierung dieser Kinasen aufgezeigt.

Summary:
This thesis covers the development and evaluation of new Rh-Pyridocarbazolcomplexes and their application as protein kinase inhibitors. A new synthetic route was developed to achieve high yields of the corresponding complexes. Additionally several multidentate ligands were tested and the high stability of these complexes was confirmed. The evaluation of these new Rh-Pyridocarbazolcomplexes was performed using MTS-Assays and KINOMEScan studies. Based on these studies new substitution patterns to address specific kinases selectively were developed and showed new ways to selectively address kinases.


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