Evaluation neuer Ligandensysteme in Rh-Pyridocarbazolkomplexen und deren Anwendung als Proteinkinaseinhibitoren

Evaluation neuer Ligandensysteme in Rh-Pyridocarbazolkomplexen und deren Anwendung als Proteinkinaseinhibitoren

Diese Arbeit befasst sich mit der Entwicklung und Evaluation neuer Rh-Pyridocarbazolkomplexe und deren Anwendung als Proteinkinaseinhibitoren. Hierzu wurde eine neue Syntheseroute entwickelt, durch die die gewünschten Komplexverbindungen in hoher Ausbeute erhalten werden konnten. Darüber hinaus wurd...

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Bibliographische Detailangaben
1. Verfasser: Dörr, Markus
Beteiligte: Meggers, Eric (Prof.) (BetreuerIn (Doktorarbeit))
Format: Dissertation
Sprache:Deutsch
Veröffentlicht: Philipps-Universität Marburg 2016
Schlagworte:
Proteinkinase
Jak3
Indolocarbazol
Ligand
Pyridylamin
Jak2
Jak1
Flt3
Chemie
Rhodium
Inhibitor
Komplexverbindung
bidentate Ligande
Kinomescan
bidentate Ligand Systems
Tyk2
tridentat
Protein Kinase
Chemistry & allied sciences
Online Zugang:PDF-Volltext
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Beschreibung
Zusammenfassung:Diese Arbeit befasst sich mit der Entwicklung und Evaluation neuer Rh-Pyridocarbazolkomplexe und deren Anwendung als Proteinkinaseinhibitoren. Hierzu wurde eine neue Syntheseroute entwickelt, durch die die gewünschten Komplexverbindungen in hoher Ausbeute erhalten werden konnten. Darüber hinaus wurden verschiedene mehrzähnige Liganden getestet und durch Stabilitätsstudien eine hinreichende Stabilität der Verbindungen aufgezeigt. Die Evaluation der neuen Rh-Pyridocarbazolkomplexverbindungen wurde durch MTS-Assays und durch ein KINOMEScan begleitet. Darauf aufbauend wurden entsprechende Substitutionsmuster für spezielle Kinasen entwickelt und neue Wege zur selektiven Adressierung dieser Kinasen aufgezeigt.
DOI:10.17192/z2017.0225

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