Darstellung von radioaktiv markiertem „Luteinising Hormone Releasing Hormone“ als Radiopharmakon für die Radiodiagnostik und Tumortherapie sowie Untersuchungen zum Einsatz von Aktivestern zur Darstellung von DOTA-Peptid-Konjugaten

In dieser Arbeit wurden mehrere radioaktiv markierbare Derivate des Hormons LHRH dargestellt. Unter Optimierung der Reaktionsbedingungen wurde eine effektive und vielseitige Strategie zum Aufbau dieser Derivate erarbeitet und durchgeführt.Die Liganden DTPA und DOTA wurden zur Komplexierung von Radio...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
1. Verfasser: Bauerfeind, Matthias
Beteiligte: Jungclas, Hartmut (Prof. Dr.) (BetreuerIn (Doktorarbeit))
Format: Dissertation
Sprache:Deutsch
Veröffentlicht: Philipps-Universität Marburg 2006
Chemie
Schlagworte:
Online Zugang:PDF-Volltext
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Beschreibung
Zusammenfassung:In dieser Arbeit wurden mehrere radioaktiv markierbare Derivate des Hormons LHRH dargestellt. Unter Optimierung der Reaktionsbedingungen wurde eine effektive und vielseitige Strategie zum Aufbau dieser Derivate erarbeitet und durchgeführt.Die Liganden DTPA und DOTA wurden zur Komplexierung von Radiometallen an LHRH gekoppelt. Teilweise erfolgte diese Kopplung direkt, teilweise wurden Linker eingesetzt, um einen Abstand zwischen Peptid und Ligand zu erzielen, was eine Verbesserung der Affinität zum Rezeptor bewirken sollte. Die DTPA-Derivate konnten in hohen Ausbeuten mit Indium-111 radioaktiv markiert werden und wurden einer Bindungsstudie im Zellmodell unterzogen. Durch die sensible Chemie des DOTA konnten in diesem Fall keine zufriedenstellenden Ergebnisse, eine Markierung mit Radiometallen betreffend, erzielt werden. Die Zielmoleküle wurden zwar erreicht, konnten aufgrund der schlechten Markierungsausbeuten aber nicht abschließend im Zellmodell eingesetzt werden. Die neuen DTPA-konjugierten Substanzen wurden im Zellmodell getestet. Hier konnte zwar eine erhöhte unspezifische Anreicherung in Zellen, die den LHRH-Rezeptor trugen, festgestellt werden, eine spezifische Anreicherung wurde nicht beobachtet.
DOI:https://doi.org/10.17192/z2006.0919